有効成分はフィナステライド（フィナステリッドといわれることもある）。

これはもともと前立腺ガンや前立腺肥大などの治療薬（プロスカーという名前）として開発されたものだが、副作用として異常発毛などが見られたため、育毛剤としての用途があるのではとプロペシアとして発売された。
プロスカーがフィナステライドを5mg含むのに対し、プロペシアは1mgを含有（国内では、0.25mgのタイプもある）。

育毛薬としての情報は、プロペシアをご覧ください。